双苯氟嗪在

lin06900 · Wysłany: Śro 8:31, 16 Mar 2011

双苯氟嗪在大鼠体内的代谢途径
为化合物5为双苯氟嗪。与假水解相比，大鼠用药后尿液经葡糖醛酸酶和硫酸酯酶水解后此紫外吸收峰无明显变化(图5A，C)。结果表明大鼠用药后尿液中有双苯氟嗪。6化合物6化合物6的t为32．78min，紫外吸收峰较明显(图2)，但无质谱响应(图3)，最大吸收波长为255am(图6D)；当梯度洗脱方式变为：在30min内B液的含量从10％升至60％，或在30min内B液的含量从10％升至80％，化合物6的t分别为31．69min和25．03min；这些特征均与二苯甲酮一致。因此，认为化合物6为二苯甲酮。与假水解相比，大鼠用药后尿液经葡糖醛酸酶和硫酸酯酶水解后此紫外吸收峰无明显变化(图5A，C)。结果表明大鼠用药后尿液中有二苯甲酮。讨论在本文的色谱和检测条件下，含氮化合物有较好质谱响应。通过改变流动相的组成和质谱检测的参数，非含氮化合物的质谱响应仍无明显提高，因此，非含氮化合物的定性还通过比较它们与其对照品的色谱行为和紫外吸收光谱。在大鼠尿液中未发现二苯甲基哌嗪、4．羟基二苯甲醇、1-(4-氟苯基)丁酮和1一(4．氟苯基)丁醇。在大鼠体内，双苯氟嗪有别于桂利嗪的I相代谢，桂利嗪的一个主要代谢物为二苯甲基哌嗪一。根据实验结果可知，在大鼠体内双苯氟嗪主要经哌嗪环1-和4-氮脱烷基代谢(图 Cool

，一些代谢物再与葡糖醛酸和／或硫酸结合。根据大鼠尿液中双苯氟嗪及其代谢物紫外吸收峰的高低，推算双苯氟嗪在大鼠体内代谢程度高，主要以1-(4-氟苯基)4-哌嗪基丁酮、4．羟基二苯甲酮和4-氟--羟基苯丁酸等形式从尿中排出体外。References：[1]WangYL，HeRR．Selectivevasodilatoryeffectofdipfluzineonvertebralarteryinanesthetizeddogs[J]．ActaPharmacolSin，1993，14(2)：124—127．[2]WangYL，HeRR．ProtectiveeftectofdipfluzineonexperimentalbrainedemainratJ．ActaPharmacolSin，1994，15(3)：201—205．[3]WangYL，HeRR．EffectofdipfluzineonplateletaggregationandthrombusformationlJJ．Acta，“，macolSin，1994，15(5)：443—446．[4]WangYL，HeRR．Effectofdipfluzinetl『lconicalsomatosensoryevokedpotentialsandaminoacidcontentsinischemicratbrainlJ{．ActaPh~trrnacolSin，1996．17(1)：41—44．5jKarivaS，IsozakiS，NarimatsuS，eta1．OxidativemetabolismofeinnarizineinratlivernliCrosonlt~sJ．Biochemarmacol，1992，44(7)：1471—1474．[6]KariyaS，IsozakiS，UchinoK，eta1．Oxidativemetabolismofflunarizineandcinnarizinebynlicl，osonlesfromB—lymphoblastoidcelllinesexpressinghumancytochromeP450enzynles[J]．BiolPharmBull，1996，19(11)：1511—1514．
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